Entwicklung von Nanosystemen, die leichter den Gastrointestinaltrakt und die Blut-Hirn-Schranke überwinden können

EBE OLie 15 -Telepathic Contact Medium CC.Ivana and ILona With ET (March 2019).

Anonim

Eine Reihe von Medikamenten - von Insulin bis zur Krebs-Chemotherapie - können nur über Injektionen verabreicht werden, die für Patienten wesentlich schwieriger sind als eine einfache Tablette oder Pille. Es kann auch teurer sein, da diese Art von Medikament sehr sorgfältig zubereitet werden muss und manchmal nur in einer klinischen Umgebung verabreicht werden kann.

Ravikumar Majeti, PhD, Professor für pharmazeutische Wissenschaften an der Texas A & M Irma Lerma Rangel Hochschule für Pharmazie, und sein Team arbeiten an einer Lösung für dieses Problem. Sie denken, dass Nanosysteme (winzige Partikel, die mit Zellen interagieren können) die Antwort auf die orale Verabreichung dieser Art von schwer zu verabreichenden Medikamenten sind und dass sie einen Weg gefunden haben, über den sie in einem heute veröffentlichten Artikel berichtet haben Zeitschrift Wissenschaftliche Berichte.

In vielerlei Hinsicht hat das Team vorhandene Erkenntnisse genutzt, um einen neuen Wirkstoffträger zu formulieren. Der Gesamtansatz des Forscherteams, die zielgerichtete Lieferung von Nanosystemarzneimitteln, ist eine beliebte Methode in der modernen Pharmakologie, da winzige Materialien das Medikament, wo es benötigt wird, weit besser erhalten können als herkömmliche Methoden.

Das Problem ist, dass die gegenwärtigen Methoden der gezielten Wirkstoffabgabe Liganden verwenden, die die Liganden, die natürlicherweise im Körper vorhanden sind, übertreffen müssen. Auf der anderen Seite binden die Nanopartikel des Kumar-Teams nicht-kompetitiv, was bedeutet, dass die Zellen das Partikel auch dann aufnehmen, wenn sie mit natürlich vorkommenden Liganden gesättigt sind. Um den nicht-kompetitiven aktiven Transport zu erreichen, verwendete das Kumar-Team Gamboginsäure, ein natürliches Produkt, das für seine Fähigkeit bekannt ist, Krebszellen abzutöten.

"Unsere Strategie ist ein nicht wettbewerbsfähiger aktiver Transport", sagte Kumar. "Diese Nanosysteme haben die Fähigkeit, die Darmbarriere zu überwinden, um andere Teile des Körpers zu erreichen und für lange Zeit im Blutkreislauf zu bleiben." Diese Fähigkeit, die intestinale Barriere in ausreichenden Mengen zu überwinden, war ein Hauptproblem bei oralen Medikationen - und ein Teil davon, warum Insulin zum Beispiel injiziert wird, nicht geschluckt wird. In diesem Fall bewirkt der Nanopartikel, dass der Körper selbst dazu beiträgt, dass das Medikament absorbiert wird.

"Die Art, wie wir diese Dinge zusammensetzen, ist völlig neuartig", sagte Kumar. "Dieser Ansatz ermöglicht die Entwicklung von Trägersystemen, die in der Welt der konkurrierenden Liganden keine Entsprechung haben."

Das System kann auch die Blut-Hirn-Schranke durchdringen, was wichtige Implikationen für Medikamente haben könnte, die das Gehirn erreichen müssen, um beispielsweise Hirntumore anzugreifen.

"Wir können die Nanosysteme genau auf die jeweilige Krankheit abstimmen", sagte Dr. Ganugula Raghu, einer der Forscher in Kumars Labor und Mitautor der Studie. Es ist auch relativ einfach, das Timing der Arzneimittelfreisetzung, entweder schnell oder langsam, abhängig von den Bedürfnissen des Patienten einzustellen. Zum Beispiel können solche Systeme entworfen werden, um diabetischen Patienten durch die Erleichterung von Leber- (Leber) und peripherem Insulin zu helfen eine Einzeldosis. "

Genaue Konzentrationen des aktiven Pharmazeutikums und die Ligandendichte auf dem Teilchen können auch durch Steuern der Verhältnisse von funktionellen zu nicht-funktionellen Polymeren "abgestimmt" werden. Dies kann als ähnlich der Zugabe von sowohl echtem Zucker (das "funktionelle Polymer") als auch künstlichem Süßstoff (das "nicht funktionelle Polymer") zu Ihrem Eistee angesehen werden. Wenn Sie versuchen, genau eine bestimmte Anzahl von Kalorien zu erhalten, können Sie mehr oder weniger echten Zucker hinzufügen, um zu diesem Ziel zu kommen. Um dem Getränk die gleiche Konsistenz und Süße zu verleihen, fügen Sie künstliche, kalorienfreie Süßstoffe hinzu, um den Unterschied auszugleichen. Die gleiche grundlegende Theorie gilt für die richtige Menge an aktiven Medikamenten.

"Wir glauben wirklich, dass diese kleinen Partikel neue Wege bei der rezeptorvermittelten oralen Verabreichung von schwer löslichen und permeablen Verbindungen eröffnen werden, die etwa 40 Prozent der neuen chemischen Substanzen ausmachen, die spezialisierte Abgabesysteme benötigen", sagte Meenakshi Arora, ein weiteres Mitglied von Kumar Labor- und Papierkoautor.

"Ich bin begeistert, dass diese Arbeit in die Klinik übersetzbar ist", fügte Prabhjot Saini, PhD, ein weiteres Labormitglied und Co-Autor der Studie hinzu. "Unsere Arbeit ist sehr anwendbar auf Patienten, die lebensrettende Medikamente benötigen - und sie sind der Grund, warum wir tun, was wir tun."

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