Chemiker machen schnelle Entwicklungen in der antibakteriellen Arzneimittelforschung

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Dr. Xuechen Li vom HKU Department of Chemistry und sein Forscherteam, zusammen mit seinen Mitarbeitern an der University of Central Florida (Dr. Yu Yuan), USA und der Hong Kong Polytechnic University (Dr. Sheng Chen), berichteten über ihre Studien zur Synthese eines neuen entdeckte kürzlich in Nature Communications das "bahnbrechende" Antibiotikum Teixobactin. Dies führt zu einer möglichen Anwendung und Entwicklung der Teixobactin-basierten antibakteriellen Medikamente der nächsten Generation.

Antimikrobielle Resistenzen sind weltweit auf dem Vormarsch und haben sich zu einer ernsthaften Bedrohung für die menschliche Gesundheit entwickelt. So hat sich Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus (MRSA) als einer der wichtigsten Erreger sowohl im Krankenhaus (HA-MRSA) als auch bei ambulant erworbenen Infektionen (CA-MRSA) herausgestellt. Es gilt als einer der wichtigsten Super-Bugs in Hongkong, da es extrem ansteckend ist und eine hohe Sterblichkeitsrate aufweist. Um eine weitere Verschärfung resistenter Probleme zu vermeiden, sollten Missbrauch und übermäßiger Einsatz von Antibiotika verhindert werden, um das Auftreten arzneimittelresistenter Organismen zu minimieren. Gleichzeitig sollte die Entwicklung neuer antibakterieller und antiresistenter Wirkstoffe aktiv verfolgt werden. Obwohl ein dringender Bedarf an neuen antibakteriellen Arzneimitteln besteht, sind nur sehr wenige Pharmaunternehmen daran interessiert, in die Entwicklung dieser Medikamente zu investieren, da die Gewinnspanne im Vergleich zu Arzneimitteln zur Behandlung von Diabetes und Herz-Kreislauf-Erkrankungen geringer ist. Dass in den letzten zehn Jahren keine neuen Antibiotika auf den Markt gekommen sind, beweist dies. Um dieses Problem anzugehen, sollten Forscher in der Wissenschaft eine aktivere Rolle bei der Suche nach neuen antimikrobiellen Verbindungen spielen.

Ein Forscherteam um Dr. Xuechen Li vom HKU Department of Chemistry hat die Verantwortung und Herausforderung übernommen und arbeitet seit sieben Jahren kontinuierlich an der Entwicklung neuer Antibiotika. Im Jahr 2013 entwickelten sie die erste chemische Synthese eines Antibiotikums, Daptomycin, das es ihnen ermöglichte, nach den Antibiotika der nächsten Generation auf der Basis von Daptomycin zu suchen. Kürzlich hat sein Team einen weiteren Erfolg durch die Entwicklung einer chemischen Strategie zur Synthese eines weiteren Antibiotikums, Teixobactin, erzielt.

Im vergangenen Jahr galt die Entdeckung des Antibiotikums Teixobactin durch Forscher in den USA als Durchbruch in der antibakteriellen Arzneimittelforschung (Nature, 2015, 517, 455). Teixobactin kann eine Reihe von Pathogenen ohne nachweisbare Resistenz abtöten, einschließlich Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus (MRSA), Vancomycin-resistenten Enterococcus (VRE) und Mycobacterium tuberculosis. So vielversprechend es auch ist, Teixobactin ist als Medikament noch nicht perfekt und kann durch seine Strukturmodifikation für seine klinischen Eigenschaften weiter verbessert werden. In der Geschichte der antibakteriellen Arzneimittelentwicklung hat die Modifikation der Leitverbindung erfolgreich zu vielen Generationen verbesserter Penicillin-basierter Antibiotika geführt. Tatsächlich ist es nur durch chemische Synthese und medizinische Chemie möglich, die Teixobactin-Struktur flexibel zu modifizieren, um verschiedene Teixobactin-Derivate aus einfachen Materialien zu erzeugen. Daher hat die Entwicklung einer Strategie zur chemischen Synthese von Teixobactin und seinen Derivaten weltweit viel Aufmerksamkeit erregt und mehr als 15 Forschungsgruppen aus verschiedenen Ländern haben sich bemüht, eine chemische Strategie zur Synthese von Teixobactin zu entwickeln. In Zusammenarbeit mit einem anderen Chemiker der University of Central Florida, USA, entwickelte das HKU-Team eine der schnellsten Gruppen auf der Welt, um die chemische Synthese von Teixobactin zu vervollständigen, von der sie auch 10 Teixobactin-Analoga mit vielversprechenden Eigenschaften erzeugt haben (vorläufiges US-Patent).. Die von ihnen entwickelte Strategie ist sehr effizient und kann viele Teixobactin-Derivate schnell und kombinatorisch erzeugen. Jetzt laufen sie auf Hochtouren mit dem Ziel, innerhalb von zwei Jahren mehr als 100 verschiedene Teixobactin-Derivate zu synthetisieren, um nach Analoga mit verbesserten pharmakologischen Eigenschaften für die klinische Entwicklung zu suchen.

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